Інгібітори фібрінолізу. Препарат "Амінокапронова кислота" ". Інструкція щодо застосування

Інгібітори фібрінолізу. Препарат "Амінокапронова кислота" ". Інструкція щодо застосування

Процес розчинення кров 'яних згустків і тромбів в медицині називається фібрінолізом. Термін має грецьке коріння і перекладається дослівно як "" розчинення "", "" розкладання "". Фібріноліз є невід 'ємним компонентом системи гемостазу, що супроводжує процес згортання. Розчинення згустків крові є важливою захисною реакцією організму. Завдяки фібринолізу запобігається закупорка кровоносних судин. Крім того, процес сприяє судинній реканалізації після зупинки кровотечі. Фібріноліз включає в себе розпад фібрину під впливом плазміну, який присутній в плазмі у формі плазміногена - неактивного попередника. Його активація відбувається в один час з початком згортання крові.

Регулювання фібринолізу

В організмі між процесами розчинення кров 'яних згустків і згортання підтримується певний баланс. Підвищення швидкості фібринолізу обумовлюється посиленням тонусу нервової симпатичної системи, а також проникненням адреналіну і норадреналіну в кров. Все це сприяє активації фактора Хагемана. Це, в свою чергу, запускає внутрішній і зовнішній механізми вироблення протромбінази, стимулює Хагеман-залежний процес фібрінолізу. З ендотелію відбувається надходження тканинного активатора урокінази і плазміногена. Вони сприяють стимулюванню фібрінолізу. На тлі підвищення тонусу в нервовій парасимпатичній системі відзначається прискорення процесу згортання. При цьому також відбувається стимулювання фібрінолізу. Судинна стінка виступає в якості основного ефферентного регулятора розглянутих вище процесів.


Пригнічення фібринолізу

Багато в чому фібрінолітична активність визначається відповідно співвідношення активаторів та інгібіторів процесу розчинення згустків і тромбів. Інгібітори процесу перебувають у плазмі. Одним з найбільш важливих є альфа2-антиплазмін. Цей компонент провокує зв 'язування урокінази, каллікреїну, трипсину, плазміну. Альфа2-антиплазмін блокує процес фібринолізу на початкових і пізніх етапах. Найпотужнішим вважається альфа1-протеазний інгібітор. Крім того, уповільнення фібрінолізу відбувається під впливом альфа2-макроглобуліну, С1-протеазного інгібітора, а також ряду сполук, гнітючих активатор плазміногена. Всі вони продукуються фібропластами, ендотелієм, моноцитами і макрофагами. У ряді випадків організм нездатний самостійно виробляти інгібітори. У зв 'язку з цим виникає необхідність у використанні препаратів, що сприяють пригніченню фібринолітичної активності. Серед таких засобів - ліки "" Амінокапронова кислота "" (розчин). Застосування цього медикаменту сприяє пригніченню фібринолізу. Детальніше про препарат - далі в статті.

Фармакологія

Механізм дії ліків обумовлений його здатністю блокувати активатори плазміногену, частково інгібувати дію плазміну. Засіб "Амінокапронова кислота" (інструкція із застосування містить такі відомості) сприяє зупинці крові на тлі кровотечі, пов 'язаних з посиленням фібринолізу. Разом з цим медикамент уповільнює активуючий ефект урокінази, стрептокінази, а також тканинних кіназ, нейтралізує ефекти гіларунодизаи, трипсину, каллікреїну. Ліки знижують капілярну проникність.

Фармакокинетика

На тлі внутрішньовенного введення ефект проявляється через п 'ятнадцять-двадцять хвилин. Препарат досить швидко виводиться системою нирок. Приблизно 40-60% від введеного обсягу через чотири години виділяється разом з сечею в незмінному вигляді. У разі порушень ниркових функцій зазначається уповільнення виведення ліків. У зв 'язку з цим відзначається різке підвищення концентрації засобу в крові.

Препарат "Амінокапронова кислота" ". Застосування

Засіб рекомендовано при патологіях внутрішніх органів, що супроводжуються геморагічним синдромом, а також пацієнткам з передчасним відшаруванням плаценти, з ускладненим абортом. Ліки "" Амінокапронова кислота "" інструкція із застосування допускає до призначення при кровотечах (афібриногенемії, гіперфібрінолізі), на тлі патологічних станів і хірургічних втручань. Зокрема, медикамент показаний при станах, що супроводжуються посиленням фібринолітичної активності при урологічних, гінекологічних, торакальних, нейрохірургічних і внутрішньополісних операціях, у тому числі при втручаннях на підшлунковій залізні, простаті і легенях, при стоматологічних процедурах, тонзилектомії, а також Медикамент рекомендований також для попередження гіпофібриногенемії на тлі масивних переливань консервованої крові.

Режим дозування

Медикамент "Амінокапронова кислота" "інструкція із застосування рекомендує вводити крапельно внутрішньовенно. У разі необхідності (для досягнення більш швидкого ефекту при гострій гіпофібриногенемії) вводиться до 100 мілілітрів 50 мг/мл ліків. Швидкість вливання при цьому - 50-60 кап/хв. Введення здійснюється протягом п 'ятнадцяти-тридцяти хвилин. Протягом першої години вливання здійснюють у дозі 80-100 мл (4-5 г), потім (у разі необхідності) - по 20 мл (1 г) щогодини. Введення медикаменту здійснюється протягом восьми годин або до повного припинення кровотечі. При рецидиві або тривалому фібрінолізі проводиться повторне вливання 50 мг/мл ліків кожні чотири години. Дітям засіб "" Амінокапронова кислота "" інструкція із застосування рекомендує вводити відповідно до ваги. Доза розраховується наступним чином: у першу годину - 100 мг/кг, далі - по 33 мг/кг щогодини. Для дорослих доза на добу - не більше 30 г, для пацієнтів до року - 3 грами, до шести років - 3-6, до десяти років - 6-9 грам. З десяти років препарат вводять у такому самому дозуванні, як і для дорослих. Тривалість терапії в середньому становить від трьох до чотирнадцяти діб.

Побічні ефекти

До негативних наслідків, які може спровокувати препарат "Амінокапронова кислота" "інструкція із застосування відносить головний біль, шум у вухах, діарею. Серед побічних ефектів слід відзначити також судоми, зниження АД, закладеність у носі, висип, ортостатичну гіпотензію. До небажаних наслідків відносять гостру ниркову недостатність, міоглобинурію, рабдоміоліз, а також субендокардіальний крововилив.


Протипоказання

Препарат "" Амінокапронова кислота "" інструкція із застосування не допускає до призначення пацієнтам з гіперкоагуляцією (тромбоемболією, тромбоутворенням), підвищеною чутливістю до ліків, ДВС-синдромом, коагулопатією внаслідок дифузії. До протипоказань відносять також патології нирок з розладами виділеної функції, порушення мозкового кровообігу, гематурії. Не рекомендовано засіб хворим з схильністю до тромбоемболії і тромбозу, вагітним жінкам, які годують пацієнткам. Обережність при призначенні і застосуванні необхідно дотримуватися при артеріальній гіпертензії, хронічній недостатності нирок і печінки, клапаних вадах серця. Під час лікування або профілактики слід забезпечити контроль над фібрінолітичною активністю крові і концентрацією фібриногена. На тлі внутрішньовенного введення засобу "" Амінокапронова кислота "" інструкція із застосування рекомендує стежити за коагулограмою, особливо у пацієнтів після інфаркту, з ІБС, патологіях печінки.