Ацикловир форте "": показання, інструкція із застосування, склад, аналоги, відгуки

Ацикловир форте "": показання, інструкція із застосування, склад, аналоги, відгуки

"Ацикловір форте" - це лікарський засіб з противірусним впливом.

Препарат має таку лікарську форму випуску, як таблетки: двояковыпуклые, продолговатые, белого цвета, концы скругленные, на одной стороне есть риска. У коміркових контурних упаковках по п 'ять, десять, дванадцять, п' ятнадцять, двадцять і тридцять штук, 1-3 упаковки в пачці. Активна речовина таблетки - ацикловир, в якості допоміжних компонентів використовуються цукор, магнія стеарат, крохмаль картопляний, натрія лаурілсульфат, повидон, лактоза. "Ацикловир форте", склад якого докладно описаний в інструкції до препарату, також може використовуватися для внутрішньовенних інфузій.


Фармакологічні властивості

Препарат "Ацикловир форте" входить до числа противірусних лікарських засобів, синтетичних аналогів пуринового ациклічного нуклеозиду, що мають високовиборчий вплив на віруси герпесу. У клітинах, інфікованих вірусом, під впливом вірусної тимідінкінази здійснюються послідовні реакції перетворення ацикловиру на ді-, моно- і трифосфат ацикловира. Лікарський засіб ефективно бореться з вірусом герпесу простого - першого і другого типу Herpes simplex, а також вірусу Varicella zoster; щоб інгібувати вірус Епштейна-Барра, необхідні вищі концентрації.

Згідно з інструкцією щодо застосування до "Ацикловиру форті", біологічна доступність активної речовини при вживанні всередину коливається від 15 до 30 відсотків. Ацикловір відмінно потрапляє в усі органи і тканини людського організму, в тому числі в шкіру і головний мозок. З плазмовими білками зв 'язується в діапазоні 9-33% (від концентрації плазми не залежить). Концентрація активної речовини в спинномозковій рідині становить від плазмової концентрації приблизно 50%. Максимальний вміст його після перорального вживання 200 мг п 'ять разів на день дорівнює 0,7 мкг/мл. Для того щоб досягти максимальної концентрації, потрібно від півтори до двох годин.

Активний компонент проникає через бар 'єр плаценти і накопичується в молоці жінки. Результатом метаболізму стає освіта в печінці 9-карбоксиметоксиметилгуанина - фармакологічно неактивного з 'єднання. Якщо пацієнт дорослий і у нього нормально функціонують нирки, то час напіввідання коливається в межах 2-3 годин.

Важка недостатність нирок збільшує період напіввиведення до двадцяти годин, 5-7 годин - при гемодіалізі (концентрація активної речовини в плазмі знижується при цьому до 60% від первинного значення). Близько 84% ацикловира виділяється нирками в первісному вигляді, 14% - у вигляді метаболіту. Кліренс активної речовини нирками - 75-80% від кліренсу плазми в цілому. Менше двох відсотків ацикловира виводиться за допомогою кишечника.

В яких випадках застосовується?

"Ацикловір форте" використовується в наступних випадках:

  • первинні та вторинні інфекції слизових оболонок та/або шкіри, викликані першим і другим типом вірусів Herpes simplex, у тому числі для лікування генітального герпесу;
  • рецидивуючі інфекції, обумовлені вірусами першого і другого типу Herpes simplex при нормальному статусі імунітету (як профілактичний засіб від загострень);
  • рецидивуючі та первинні інфекції, які викликали віруси першого і другого типу Herpes simplex з імунодефіцитом (в якості профілактики);
  • рецидивуючі та первинні інфекції, обумовлені вірусом Varicella zoster, у тому числі вітряною віспою і охоплюючим позбавляємо - терапія Herpes zoster;
  • ВІЛ-інфекція (перші клінічні ознаки, стадія СНІДу, розгорнута картина захворювання), стан пацієнта після трансплантації кісткового мозку (як частина комплексної терапії).

Протипоказання

Як вказує інструкція щодо застосування до "Ацикловіру форті", в числі абсолютних протипоказань: дефекти засвоєння глюкози і галактози, непереносимість галактози, нестача лактази; час грудного вигодовування, вік пацієнта до трьох років, а також індивідуальна непереносимість того чи іншого компонента ліки і ганцикловира.


Відносними протипоказаннями, коли препарат призначається під контролем лікаря, вважається використання його у великих дозуваннях, особливо при дегідратації; порушення функціонування нирок; неврологічні реакції та порушення при використанні лікарських цитотоксичних засобів, у тому числі з обтяженим анамнезом; літній вік; вагітність.

Дозування

"Ацикловір форте" 400 мг в таблетках слід приймати всередину, запиваючи достатньою кількістю води, бажано відразу після або під час прийому їжі. Застосовується він за індивідуальною схемою, ґрунтуючись на ступені тяжкості захворювання.

  • Інфекції, обумовлені першим і другим типом вірусу Herpes simplex: противірусний препарат призначається дорослим п 'ять разів на день (потрібно робити перерви на чотири години вдень і на вісім - вночі) п' ятиденним курсом по 200 міліграмів. Збільшення тривалості курсу до десяти днів стає можливим, якщо хвороба протікає важко. Разове дозування 400 міліграмів використовується при проведенні комплексної терапії хворих з вираженим імунодефіцитом, включаючи розгорнуті клінічні ознаки ВІЛ-інфекції, а також після імплантації кісткового мозку. Щоб провести профілактику повторення інфекцій, обумовлених вірусами Herpes simplex, при рецидиві захворювання і відсутності дефектів імунного статусу "Ацикловир форте" виписується чотири рази на день (перерви по 6 годин) курсом від 6 до 12 місяців по 200 міліграмів. Дорослим пацієнтам з імунодефіцитом в якості профілактики рекомендується використовувати такі ж дозування лікарського засобу. Максимально допустимо до 400 міліграмів п 'ять разів на день (залежить від характеру інфекції). "Ацикловир форте" при застуді на губах дітям призначається відповідно до схеми, яка підходить дорослим.
  • Інфекції, обумовлені Varicella zoster, вимагають наступних дозувань для дорослих пацієнтів: п 'ять разів на день (з перервами вдень на чотири години і вночі - на 8) по 800 міліграмів протягом 7-10 днів; при вітряній віспі дітям: по 20 міліграмів на кг чотири рази на день (максимум - 800 міліграмів), п 'ятиденний курс; дітям від трьох до шести років - по 400 міліграмів чотири рази на день; від шести років - по 800 міліграмів чотири рази на день. При лікуванні інфекцій Herpes zoster у дорослих пацієнтів призначається по 800 міліграмів кожні шість годин, п 'ятиденним курсом. Дозування "Ацикловира форте" має суворо дотримуватися.
  • У чому полягає специфіка використання пацієнтам з дефектами функціонування нирок Herpes simplex? Якщо креатиніновий кліренс менше 10 мл на хвилину, "Ацикловір форте" виписується в разовому дозуванні 200 мг, два рази на день (з дванадцятигодинними перервами); Varicella zoster: при креатининовом клиренсе препарат назначается по 800 мг, два раза в день с такими же перерывами; якщо кліренс від 10 до 25 мл на хвилину, лікарський засіб потрібно приймати в тому ж самому разовому дозуванні тричі на день з восьмигодинними перервами. Побічні дії таблеток "Ацикловир форте" переважно переносяться пацієнтами добре.

Альтернативою може виступити можливість використання "Ацикловира" "у вигляді інфузій внутрішньовенно.

Побічні прояви

При прийомі противірусного препарату всередину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти.

Імунна система: в рідкісних випадках анафілаксія.

Система травлення: біль у животі, діарея, блювота і нудота; в рідкісних випадках - переважне посилення активності трансаміназ печінки і концентрації білірубіну; вкрай рідко - жовтяниця і гепатит.

ЦНС: запаморочення і головний біль; у дуже рідкісних випадках - парестезії, сплутана свідомість, ажитація, сонливість, галюцинації, кома, енцефалопатія, судоми, дизартрія, атаксія, тремор, психотичні розлади.


Сечовидільна система: в рідкісних випадках - переважне посилення утримання креатиніну та сечовини в кров 'яній плазмі; дуже рідко - ниркова коліка і гостра недостатність нирок.

Дихальна система: у рідкісних випадках може з 'явитися задишка.

Підшкірні тканини і шкіра: часто виникає висип, включаючи шкірний свербіж і фотосенсибілізацію; нечасто - випадання волосся дифузного типу (оскільки такий вид випадання обумовлений різними патологіями і прийомом препаратів, то зв 'язок між ним і вживанням ацикловіру невизначений), крапивниця; в рідкісних випадках - набряк ангіоневротичний; ще рідше - ексудативна багатоформна еритема, в тому числі синдроми Лайелла і Стівенса-Джонсона.

Кровотворна система: у дуже рідкісних випадках - тромбоцитопіння, лейкопенія та анемія.

Інші: часто - стомлюваність і лихоманка; рідше - нездужання.


При внутрішньовенних інфузіях побічні прояви наступні:

Кровотворна система: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія та анемія.

Система імунітету: в рідкісних випадках - анафілаксія.

Система травлення: блювота і нудота, набагато рідше - біль у животі і діарея.

Печінка: досить часто спостерігається переважне посилення активності трансаміназ печінки; дуже рідко - гепатит, жовтяниця, наступне посилення концентрації білірубіну.


ЦНС: у рідкісних випадках - запаморочення і головний біль, сплутаність свідомості, ажитація, атаксія, тремор, галюцинації, дизартрія, психотичні ознаки, кома, енцефалопатія, сонливість і судоми.

Часто з боку судинної системи - флебіт.

Органи середостіння та грудної клітини, дихальна система: у дуже рідкісних випадках - задишка.

Підшкірні тканини і шкіра: часто - висип, крапивниця і свербіж (у тому числі фотосенсибілізація); рідше - набряк ангіоневротичний.

Система сечовиділення: часто - посилення в крові концентрації креатиніну та сечовини; у дуже рідкісних випадках - порушення ниркового функціонування, ниркова коліка, гостра недостатність нирок. Швидке збільшення ступеня креатиніну і сечовини в крові обумовлено імовірно кульмінацією вмісту ацикловиру в кров 'яній плазмі, а також особливостями водно-сольового обміну.


Щоб уникнути подібних явищ інфузію внутрішньовенно потрібно здійснювати повільно, протягом години. Коліка в нирці може бути обумовлена дефектами ниркового функціоінрування. Потрібне забезпечення підтримки нормального водно-сольового обміну в людському організмі. У рідкісних випадках може перерости в ниркову недостатність гострого характеру.

Загальні реакції: в рідкісних випадках - лихоманка і загальна слабкість.

Місцеві реакції: процес запалення в місці введення. Якщо ацикловир випадково потрапляє в простір поза клітиною, при внутрішньовенній інфузії можуть виявитися важкі запальні місцеві реакції, що здатне призвести до шкірних деструктивних змін.

Використання вагітних і матерів

При вагітності приймати таблетки "Ацикловир форте" можна тільки після оцінки співвідношення ризику і користі. Під час годування грудьми лікуватися препаратом не можна.

При дефектах ниркового функціонування та в похилому віці

Відповідно до інструкції препарат при порушеннях функціонування нирок використовується обережно. Небажано застосування при серйозних дефектах ниркової діяльності. Під час прийому потрібно контролювати свій стан (у крові рівень сечовини, а також креатинін у кров 'яній плазмі).

Літнім пацієнтам "Ацикловир повинен призначатися під контролем фахівця.

Особливі вказівки щодо застосування лікарського препарату

Необхідно брати до уваги, що при використанні "Ацикловира форте" може розвинутися гостра недостатність нирок через появу осаду з кристалів активної речовини, що особливо можливо при швидкому внутрішньовенному введенні, застосуванні поряд з нафтоксичними засобами, у хворих з порушеннями ниркового функціонування і при недостатньому водному навантаженні.

Не всі знають, від чого допомагає "Ацикловір Форте" ".

Під час застосування препарату потрібно контролювати стан нирок (стежити за рівнем креатиніну в кров 'яній плазмі та азоту сечовини в крові).

Терапія літніх пацієнтів повинна проводитися при достатньому підвищенні водного навантаження і під лікарським наглядом, оскільки у цієї категорії збільшується час напіввиведення ацикловіру.

Під час терапії генітального герпесу потрібно уникати інтимних зв 'язків або користуватися презервативами, тому що використання засобу не попереджає передачу партнерам вірусу.

Аналоги "Ацикловіра форте"

У медикаменту є такі аналоги, як "Провірсан", "Герперакс", "Ацикловир", "Гервіракс", "Ацигерпін", "Зовіракс", "Медовир", "Віворакс", "Віролекс". Призначати їх повинен лікар.

"" Зовіракс "" у формі крему для зовнішнього застосування призначають для лікування інфекцій шкіри і слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу (Herpes simplex) типу 1 і 2, включаючи герпес...

"" Ацигерпін "" - при герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної степемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення корок, знижує біль в гострій фазі опоясуючого герпесу. Імуностимулююча дія.

Відгуки

Згідно з відгуками "Ацикловир форте" - це ефективний і недорогий противірусний засіб. У деяких випадках він використовується поряд з іншими ліками. Про розвиток побічних ефектів повідомляється рідко. У деяких пацієнтів можуть виникнути диспепсичні явища, якщо перевищити дозування "Ацикловіра форте".